В/м (всасывание из тонкой кишки лимитировано 15 мг), фосфорилирование в печени, кокарбоксилаза в/м, в/в, депо в тканях, метаболизм в печени и тканях, выделяется почками 1 мг в сут, Т½=9-18 суток.
ТПФ – кофермент декарбоксилаз, транскетолазы. Участие в окислительном декарбоксилировании кислот (ПВК, α-КГ), ПФП. Снижает содержание сахара в крови, ликвидирует метаболический ацидоз, активирует инсулин, увеличивает синтез АТФ и НАДФН, белков, липидов. Кокарбоксилаза. Кардиотоническое действие, увеличение просвета коронаров, усиление сократимости миокарда, восстанавливает функцию нервов (снижается накопление продуктов углеводного обмена), улучшается проведение в нервно-мышечном синапсе, ингибирует холинэстеразу, нормальная функция ЦНС, в т. ч. памяти (ГАМК, серотонин, ацетилхолин), седативный, наркотический эффект, усиливает моторику ЖКТ, нормализует секрецию.
Нарушение углеводного, потом др. обменов, накопление ПВК, лактата, метаболит оксикетоглутарат кардиотоксическое действие – смерть у детей. Поражение НС (полиневриты, мышечная слабость, нарушение чувствительности), нарушение памяти, восприятия, бери-бери сухая (периферические невриты, мышечные атрофии), влажная (застойная сердечная недостаточность с увеличенным сердечным выбросом и отеками), детская (в первые месяцы сердечная недостаточность с увеличением СВ, цианозом, анорексией, рвотой, зеленым поносом, судорогами, внезапной смертью), ССС (сердечная недостаточность с тахикардией, дилятацией сердца, отеками, нарушения ритма, инверсия р-зубца, удлинение QT), диспепсия, потеря аппетита, атония кишечника, запоры. Энцефалопатия Вернике, корсаковский психоз, пеллагра, нефриты беременных.
Иногда аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек). Быстрое в/в введение – синаптоплегия (угнетение ЦНС, дыхания, мышечная слабость, артериальная гипотония). Нельзя сочетать с пенициллином, В6
, В12
, АТФ, аскорбиновой кислотой.
Всасывание из проксимального отдела тонкой кишки (белок, фосфорилирование, активный транспорт), метаболизм в стенке кишки, печени, тканях, депо в тканях, выводится почками. Рибофлавин внутрь и местно, рибофлавина мононуклеотид парентерально. ФМН, ФАД коферменты дегидрогеназ, оксидаз. Участие в ОВР. МАО, гидроксилаза фенилаланина.
Усиливается синтез АТФ, белка, эритропоэтина в почках, глобина, сохраняется восстановленная форма фолиевой кислоты. Повышает неспецифическую резистентность организма. Нормальное функционирование светопреломляющих сред глаза, темновая адаптация, регенерация эпителия, увеличение количества желудочного сока, желчи, повышает возбудимость ЦНС, нормализует гомеостаз всех видов обмена, в т. ч. Fe и порфирина, жизнедеятельность кишечной палочки.
Диспепсия (тошнота, рвота, изжога), нарушение всасывания К, глюкозы, витамина Е.
РР – никотиновая кислота
15-20
Кислота никотиновая, никотинамид
Частично образуется в организме из триптофана микроорганизмами.
Хорошо всасываются из ЖКТ, распределяются равномерно, выделяются почками в виде РР, НАД, неактивных метаболитов. Внутрь и парентерально.
НАД И НАДФ коферменты дегидрогеназ. Участие в ОВР (акцепторы протонов и электронов), синтезе белков, липидов, углеводов, АТФ. Активирует микросомальное окисление.
Сосудорасширяющее действие у никотиновой к-ты за счет увеличения освобождения из тканей гистамина, брадикинина (покраснение лица, головокружение, снижение АД, тахикардия), снижает в крови содержание ХС и ЖК (увеличивает выведение ЛНП, ХС, ЛОНП), стимулирует эритропоэз, фибринолитическую систему крови, препятствует агрегации тромбоцитов. Спазмолитическое действие на ЖКТ, ВС, ЖВП, увеличивает секрецию в ЖКТ. Стимулирует тормозные процессы (уменьшает истерию, неврозы, психозы).
Пеллагра, заболевания печени, гастриты с пониженной кислотностью, кожные заболевания, интоксикации, сосудистые спазмы, атеросклероз, гипоксия и метаболический ацидоз (шок, коллапс, обезвоживание).
Всасывается из тонкой кишки (применяют внутрь), в плазме в связанном состоянии, депо в печени, в больших концентрациях в ликворе, выделяется почками.
ТГФК в синтезе пуринов, пиримидинов (опосредованно), превращении некоторых аминокислот (гистидина, метионина), т. е. в синтезе нуклеиновых кислот и белка.
Макроцитарная анемия, мегалобластическая анемия у детей и беременных, спру.
Говяжья печень и почки, синтезируется микроорганизмами.
Всасывается в тонкой кишке (гликопротеин), в плазме связан с белками, депо в печени, выделяется почками и с желчью. Вводят парентерально.
Коферментные формы 5-дезоксиаденозилкобаламин, метилкобаламин переносят метильные группы и водород (синтез метионина, ацетата, дезоксирибонуклеотидов) - влияние на обмен белков и нуклеиновых кислот.
Дрожжи, зерна злаков, бобовые культуры, бананы, мясо, рыба, печень, почки.
Из ЖКТ всасывается хорошо (применяют внутрь и парентерально), в печени в 4-пиридоксовую кислоту, выводится почками.
Пиридоксальфосфат кофермент в азотистом обмене (трансаминировании, дезаминировании, декарбоксилировании, рацемация аминокислот, превращениях триптофана, серусодержащих, оксиаминокислот), увеличивает транспорт АК через ЦПМ (в т. ч. при всасывании из кишечника), синтез АК и белка (в т. ч. сидерофилина – транспорт железа), ГЛУ в ГАМК, ТРИ в серотонин, никотиновую кислоту. Образование в печени АсКоА, пуринов, пиримидинов, ТГФК, гема. Стимуляция обезвреживающей функции печени.
Недостаточность (лейкозы, ревматизм, заболевания печени, прием изониазида, циклосерина, противоэпилептических препаратов, антибиотиков, при большой физической нагрузке, гестозах), паркинсонизм, невриты, радикулиты, лучевая болезнь, гепатит легкой и средней тяжести, кожные заболевания, гипотрофии, рахит с анемией и поражением ЦНС, гомоцистинурия, дистрофии миокарда, печени, для усиления действия сердечных гликозидов, гипохромные анемии, ревматизм с сердечной недостаточностью, для подавления лактации (до 600 мг 1 р/д 6-7 дней), детям на искусственном вскармливании, беспричинные судороги (10 мг однократно), пиридоксинзависимая форма бронхиальной астмы (50 мг/кг в сутки).
У детей судороги, дерматит. При длительном лечении изониазидом периферические невриты. Искусственный – себорейный дерматит на лице, глоссит, стоматит, судороги (уменьшается количество ГАМК, купируются витамином), микроцитарная гипохромная анемия.
Иногда аллергические реакции (кожный зуд), увеличение кислотности желудочного сока.
С – аскорбиновая кислота, С1
- синтетическая, С2
- пентоксифлавон
100-120
Кислота аскорбиновая, галаскорбин, аскорутин, сироп из плодов шиповника
Овощи, хвоя, шиповник, черная смородина, цитрусовые, мясо морских животных.
Внутрь и парентерально. Всасывается (активный транспорт) в ротовой полости, тонкой кишке при адекватном поступлении глюкозы до 200 мг, если больше – всасывание уменьшается, максимум в крови через 4 часа, в крови 1-2 мг%, меньше 0,5 мг% – гиповитаминоз, меньше 0,15 мг% - цинга, депонируется (лейкоциты, мозг, тестикулы; надпочечники, тромбоциты, нейрогипофиз, глазной эпителий, печень, селезенка, почки, миокард), в ткани дегидроаскорбиновая кислота, в тканях до глюкозы, выделяется с мочой в неизменном виде и в виде оксалатов превращается в ЩУК в печени.
Участие в ОВР (аскорбиновая – дегидроаскорбиновая: окислительно-восстановительная система). Изменяет валентность Fe и Cu, (участвует в синтезе гема). Синтез основного вещества СТ (гиалуроновая кислота, хондроитинсульфат), белков (коллагена). Образование кортикостероидов (уменьшает экссудацию), др. стероидных гормонов, синтез и сохранение от окисления КА, превращение фолиевой кислоты в ТГФК, активация синтеза Ат, интерферона, простагландинов, IgE, фагоцитоза, барьерной функции слизистых. Препятствует высвобождению гистамина, снижает проницаемость сосудов. Усиливает синтетическую и детоксикационную функции печени, биосинтез глюкуроновой кислоты, катаболизм ХС, метаболизм глюкозы и ПВК в ЦТК. Стимуляция цитохрома 450 , цитохром С редуктазы.
Профилактика и лечение гиповитаминоза, кровотечения, геморрагические васкулиты (скарлатина, корь, токсический грипп, болезнь Шенлейна-Геноха), интоксикации свинцом, ртутью, бензолом, атеросклероз, лучевая болезнь, вялотекущие регенеративные процессы, повышенные нагрузки. Гипоксия, метаболический ацидоз (шок, лихорадка, инфекционные заболевания, обезвоживание). Рахит, гипотрофия. ГНТ, падение АД. Беременным и кормящим, детям на искусственном вскармливании, с предрасположенностью к сахарному диабету.
Ломкость, порозность сосудов, замедление регенерации. Авитаминоз (цинга) – утомляемость, сухость кожи, геморрагические высыпания на коже, гингивит с кровотечением из десен, расшатывание и выпадение зубов, кровоизлияния в мышцы, боли в конечностях, нарушения со стороны внутренних органов (геморрагический энтероколит, плеврит, гипотония, поражение сердца, печени). Снижение сопротивляемости к инфекциям.
Повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, углеводного обмена (конкуренция с глюкозой). Длительно и в больших дозах – повреждение островкового аппарата поджелудочной железы и опосредованно (повышение образования кортикостероидов) почек, закисление мочи, повышение образования оксалатов, повышение АД, прерывание беременности (повышение эстрогенного фона), снижение проницаемости сосудов – уменьшение питания. Повышение протромбина, уменьшение времени свертывания, анемия, нейтрофильный лейкоцитоз с лимфопенией, диспепсия, усиление аллергических реакций.
Увеличение депонирования витамина С в тканях, превращение аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую. Нормализация структуры сосудистой стенки, участие в ОВР. Желчегонный эффект, легкое антигипертензивное действие, антиоксидант.
Внутрь, парентерально. Всасывается в тонкой кишке (нужны желчные кислоты), метаболиты выделяются печенью и почками.
Стимулирует синтез протромбина, проконвертина и др. факторов свертывания в печени. Благоприятствует синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов.
Кровоточивость, геморрагические диатезы, связанные с гипопротромбинемией, геморрагическая болезнь новорожденных, гепатиты, цирроз печени, хроническая диарея, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, подготовка к операции, послеоперационный период, маточные кровотечения. К1
в качестве антагониста антикоагулянтов непрямого действия.
Снижение содержания в крови протромбина, др. факторов, кровоточивость тканей, геморрагический диатез.
Рыбий жир, коровье масло, желток, печень, молоко, молочные продукты, каротиноиды α, β, γ (особенно β) в желтых продуктах.
Внутрь, местно, в/м. Всасывается в тонкой кишке в мицелярной форме в виде эфиров (необходимы желчные кислоты), которые гидролизуются под действием ферментов поджелудочной железы и кишечного сока, 1 пул в тонкой кишке, 2 - в печени в виде ретинол пальмитата, транспорт в связи с ретинолсвязывающим белком и транстеретином, в тканях взаимодействует с ядром, метаболиты выделяются почками и кишечником.
Участие в ОВР, синтезе ферментов, образующих ФАФС, необходимый для синтеза кислых мукополисахаридов (нормальное развитие костной и хрящевой тканей), сульфоцереброзидов, гепарина, таурина (связывание Са, К, медиаторов – нормальная функция ЦНС, инактивация эндо- и экзогенных веществ в печени). Образование соматомединов в печени (вместе с СТГ). Регуляция синтеза белков (Ат, интерферона, лизоцима и др.) - регенерация и дифференцировка клеток кожи и слизистых, предупреждение ороговения; липидов, фоторецепции (входит в состав родопсина палочек), деятельности вкусовых, обонятельных, вестибулярных рецепторов, предотвращение тугоухости на фоне неврологических заболеваний и нарушения самого органа слуха. Стимулирует фагоцитоз (повышает проницаемость мембран лизосом лимфоцитов). Нормализует биосинтез кортикостероидов, эстрогенов, гонадотропинов, регулирует активность ферментов.
Лечение и профилактика гиповитаминоза. Кожные заболевания (нарушение ороговения), патологические состояния роговицы и сетчатки, ожоги, обморожения, хронические инфекционные заболевания, хроническое воспаление дыхательных путей, поражение ЖКТ, камнеобразование в желчных и мочевых путях, ороговение эндометрия. Рахит, задержка развития зубов, скелета. Гиперкаротинемия, фолликулярный кератоз Дарье.
Гемералопия, поражение слизистых (превращение эпителия в многослойный плоский, усиление процессов ороговения). Кожа сухая, папулезная сыпь, шелушение. Снижение секреции слюнных желез. Ксерофтальмия, кератомаляция (до полной слепоты). Поражение ВДП, ЖКТ, МПС. Снижение устойчивости к инфекциям, замедление заживления ран. Гипохромная анемия.
Поражение кожи (сухость, пигментация), выпадение волос, ломкость ногтей, боли в области костей, суставов, гиперостоз (особенно у детей), остеопороз, гиперкальциемия, увеличение печени (+ накопление липидов), селезенки, почечная недостаточность, обострение ЖКБ, панкреатита, диспепсия, нарушение развития плода (беременность можно через 2 года после лечения ретиноидами), уменьшение свертываемости крови (увеличение гепарина) - геморрагии. Острое отравление (более 300 тыс. МЕ ежедневно) – головная боль (повышение продукции ликвора с повышением внутричерепного давления), сонливость, тошнота, рвота, явления менингизма - светобоязнь (повышение внутриглазного давления, сдавление сосочка зрительного нерва), у детей судороги. Лечение – отмена препарата, витамин Е, глюкокортикоиды, тироксин, маннит.
Печень тунца, палтуса, трески, китов, коровье молоко, масло, яйца, икра рыб, D3
в коже из 7-дегидроХС.
Кальцитриол – двухэтапное гидроксилирования D3
сначала в печени, потом в почках.
Внутрь, новорожденным интраназально. Всасывается в тонкой кишке (жир, желчные кислоты) в мицелярной форме (ХМ, ЛП) в лимфу, связь с белками плазмы, депо в костях, печени, слизистой тонкой кишки, кальцитриол в жировой ткани, в органах и тканях специфические рецепторы, выделяется кишечником (30%) и почками (1-2%) за 1-2 сут. – быстрая фаза выведения, метаболиты через18-31 сут. – медленная фаза.
Повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфора, усиливает синтез СаСБ, щелочной фосфатазы (минерализация в эпифизах), коллагена, регулирует образование белковой стромы, рассасывание костной ткани в диафизах (экстренный механизм при гипокальциемии) – нормализация минерализации, повышает реабсорбцию кальция, фосфора, натрия, цитратов, АК в проксимальных канальцах почек, снижает синтез паратгормона.
Эргокальциферол – лечение (5000 МЕ в сут. на 3-4 недели, при отсутствии эффекта увеличить в 2-4 раза с контролем Са, фосфата, щелочной фосфатазы в крови, Са в моче) и профилактика (со 2-3 недели по 400-500 МЕ в сут. до конца 1 года, курсовая доза 150-200 тыс. МЕ) рахита, профилактика остеомаляции и повреждения зубов в последние 2-3 месяца беременности, лечение нефрогенной остеопатии, остеодистрофии, ускорение образования костной мозоли, недостаточность паращитовидных желез, волчанка кожи и слизистых.
Рахит (нарушение обызвествления костей, деформация позвоночника, грудной клетки, конечностей, задержка появления зубов, гипотония мышц, отставание в общем развитии), гипертрофия хряща, остеоида, остеомаляция, остеопороз.
1 стадия без токсикоза (угнетение аппетита, раздражительность, потливость, выделение Са с мочой – проба Сулковича), 2 – умеренный токсикоз (гиперкальциемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперцитремия), 3 – тяжелый токсикоз (упорная рвота, снижение массы тела, пневмония, пиелонефрит, миокардит, панкреатит). Патологическая деминерализация костей, отложение кальция в мышцах, почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, их недостаточность. Сердечные аритмии. Лечение – отмена препарата, слабительное (вазелиновое масло) кортикостероиды, витамины Е, С, А, В1
, препараты магния, калия, фуросемид, верапамил, фенобарбитал, кальцитонин в/м до 75 МЕ 2-3 р/д, псидифон 10-15 мг/кг 2 р/д.
Е – токоферолы (α, β, γ, δ), токотриенолы
20-30 взрослым, 4-5 детям
Токоферола ацетат, концентрат витамина Е
Растительные масла.
Внутрь, парентерально. Из ЖКТ (верхний отдел тонкой кишки) всасывается половина (нужны желчные кислоты), депо в гипофизе, семенниках, надпочечниках, выделяется печенью и почками.
Самопроизвольные аборты, поздний токсикоз беременности, мышечные дистрофии (нарушение образования креатинфосфата), стенокардия, поражение периферических сосудов, ревматоидный артрит, климакс, новорожденным, гемолитическая гипербилирубинемия, профилактика ретинопатий недоношенных, склерема, склередема, коллагенозы, гипервитаминоз D.
Поражение семенников до стерильности, рассасывание плода и плаценты, выраженная дистрофия скелетных мышц и миокарда, изменения щитовидной железы, печени, ЦНС.
В терапевтических дозах больше 5 дней – нарушение функции печени.